INTRANET

Výzkumný program Medicinální chemie

Volné pozice pro organické, analytické a medicinální chemiky.
Pro více informací kontaktujte
Jana Hlaváče:

Vedoucí výzkumného programu:

  • prof. RNDr. Vladimír Král, DSc.
  • doc. RNDr. Jan Hlaváč, PhD.

Tento výzkumný program zahrnuje aktivity zaměřené na syntézu či izolaci nových organických sloučenin s potenciální biologickou aktivitou s cílem najít nové chemické hity, ze kterých budou na základě dalšího testování vybrány lead compounds a ty budou dále optimalizovány.
V rámci konsorcia BIOMEDREG bude probíhat syntéza některých skupin chemických sloučenin, derivatizace aktivních sloučenin pro účely afinitní chromatografie, modifikace struktur na základě odezvy biologických testů. Velký důraz při hledání nových "hit and lead compounds" a jejich optimalizaci bude kladen na syntézu chemických knihoven pomocí kombinatoriální chemie. Za účelem rychlého a efektivního hledání nových hitů rovněž plánujeme zakoupení komerčně dostupných chemických knihoven, ze kterých budou dané látky podrobeny počítačovému modelování a/nebo podrobeny testování. Pokud bude touto cestou objeven nový hit, budou syntetizovány vlastní chemické knihovny. Aktivní sloučeniny, které budou mít nízkou biodostupnost, budou modifikovány na vhodné, biologicky dostupné formulace. Tento výzkumný program spojuje hlavní syntetické skupiny v ČR, které mají dlouholeté zkušenosti v medicinální chemii a dosáhly významných výsledků ve své oblasti. Jako partneři se projektu účastní ÚOCHB a VŠCHT. Hlavní spolupráce s průmyslovými podniky je založena na snaze nabídnout k prodeji licenci pro další vývoj našich původních sloučenin. Spolupráce se bude týkat také dílčích aktivit, jako jsou vývoj syntéz vhodných pro průmyslovou přípravu, syntéza a identifikace nečistot v průmyslových procesech, analytické standardy pro jejich stanovení v léčivech, metabolity léčiv a jiné potřeby v procesu vývoje biologicky aktivních látek. V oblasti bioanalýzy budeme nabízet komplexní služby pro analýzu biologicky aktivních látek v tělních tekutinách a částečně vývoj a validaci analytických metod pro různé účely.

Program medicinální chemie je těsně napojen na výzkumné programy zahrnující vysokokapacitní screening, farmakokinetické studie a identifikaci molekulárních cílů. 

Pro program medicinální chemie je kritická spolupráce partnerů projektu ÚOCHB a VŠCHT. Obě instituce spolu s UP budou poskytovat nové chemické struktury k testování v ÚMTM, budou je resyntetizovat pro větší ověřovací studie, optimalizovat vztah struktury a biologické aktivity pomocí přístupů kombinatoriální chemie a eventuálně syntetizovat část aktivních molekul pro preklinické testování.

Výsledky: 1. Získání nových biologicky aktivních látek a jejich modifikace; 2. Vývoj syntetických postupů pro přípravu chemických knihoven odvozených od aktivních sloučenin, 3. Příprava biologicky dostupných formulací a systémů podávání léků odvozených z aktivních sloučenin; 4. Bulková syntéza bioaktivních molekul. Výsledky budou zveřejněny ve formě odborných článků, výzkumných zprávy, patentů a konferencí.

Klíčové metodologické přístupy: Klíčové metodické přístupy: organická syntéza nových chemických molekul v kombinatoriálních knihovnách, bioanalytika.